4 LES VASODILATATEURS
3 LES VASODILATATEURS
Utilisé dans le traitement de l’HTA, IC, insuffisance coronarienne
Rappel physiologique
principaux agents vasoconstricteurs :
le système sympathique stimule les récepteurs alpha adrénergiques vasoconstricteurs
le calcium intracellulaire
le système rénine angiotensine par l’intermédiaire de l’angiotensine II
principaux agents vasodilatateurs :
les récepteurs béta2 adrénergique, récepteurs à Ach, et à dopamine
PGE2 synthétisée par l’endothélium vasculaire
CO2, histamine, bradykinine
Classification :
Selon leur mode d’action :
VD neurotropes : agissent sur les récepteurs adrénergiques
alpha bloquant : Prazosine agit sur les R alpha 1 post synaptique
beta 2 adrénergique :
Isoprénaline, n’est pas utilisé du fait de son effet tachycardisant
Dopamine et Dobutamine, dont l’action VD est dose dépendante
VD musculotropes : (dihydralazine, minoxidil, dérivés nitrés, molsidomine, nitroprussiate de Na+) agissent directement sur le tonus myogène sans interférer avec les récepteurs neurologiques
VD anticalciques : en s’opposant à l’entrée du Ca+ sans la cellule
Les inhibiteurs de l’enzyme de conversion (IEC) : VD par inhibition de synthèse d’angiotensine II et par accumulation de kinines vasodilatatrices
Selon leur site d’action
vasodilatateurs veineux :
dérivés nitrés :
largement utilisé dans l’insuffisance coronarienne par les mécanismes suivants :
effet cornarodilatateur et antispasmodique
diminution de la consommation en 02 par diminution du retour veineux =>diminution de la tension pariétale => amélioration du travail cardiaque
redistribution du flux coronaire vers les couches sous-endocardique
les voies d‘administration :
voie sublinguale (Risordan) : action immédiate mais brève (angine de poitrine)
voie orale (Lenitral, Risordan) : nécessite des doses élevées du fait du 1er passage hépatique (angor, insuffisance cardiaque gauche)
voie percutanée (lenitral) : évite le métabolisme hépatique => effet constant sur le nycthémère (angor, maladie de Raynaud)
voie intraveineuse (trinitrine) : permet d’obtenir des concentrations plasmatiques importantes (angor, infarctus du myocard, OAP)
les phénomènes de tolérance aux DN peuvent être évités par :
la modification de l’horaire de prise médicamenteuse
les fortes posologies en monoprise
correction d’une éventuelle rétention hydrosodée
effets secondaires : céphalée, hypotension, vertiges
contre-indications : glaucome à angle fermé, CMO, infarctus du ventricule droit sans IVG
la molsidomine (corvasal) :
diminue la précharge par vasodilatation + dilate les artères coronaires
n’est pas inactivée lors d’un 1er passage hépatique,
prescrite dans l’angor d’effort 1 à 3 cp/jr
vasodilatateurs artériels
Dihydralazine (Népressol) :
VD par blocage des R alpha et par action direct sur les muscles artériolaires
indications principales :
insuffisance cardiaque chronique sévère résistante au TRT digitalo-diurétique
hypertension gravidique +++
effets secondaires :
tachycardie avec augmentation de la consommation d’oxygène => contre indication chez le coronarien
rétention hydrosodée par stimulation du système rénine angiotensine
syndrome lupique en cas de TRT prolongé
hypotension orthostatique
Les anticalciques :
VD artériels + action antispasmodique sur les coronaire + effet inotrope négatif =>bonne indication en cas d’insuffisance coronarienne
Effets secondaires :
bouffés de chaleur au visage
céphalée
tachycardie
œdème des membres inferieurs
| DCI | Indication | C-I |
| Nifédipine | Angor, HTA, raynaud | Grossesse |
| Vérapamil | Angor, tachycardie supra ventriculaire, HTA | BAV, IC sévère |
| nicardipine | HTA | Grossesse |
Autres VD artériels : Minoxidil
vasodilatateurs mixtes
nitroprussiate de Na (nipride) :
principale indication : urgence hypertensive
prazosine (minipress)
blocage des R alpha 1
indications : HTA, insuffisance cardiaque
effets secondaire : rétention hydrosodée dans le TRT au long cours
IEC :
agissent en bloquant la formation de l’angiotensine II,
indication : HTA, dysfonction ventriculaire gauche, insuffisance cardiaque post infarctus
3 LES VASODILATATEURS
Utilisé dans le traitement de l’HTA, IC, insuffisance coronarienne
Rappel physiologique
principaux agents vasoconstricteurs :
le système sympathique stimule les récepteurs alpha adrénergiques vasoconstricteurs
le calcium intracellulaire
le système rénine angiotensine par l’intermédiaire de l’angiotensine II
principaux agents vasodilatateurs :
les récepteurs béta2 adrénergique, récepteurs à Ach, et à dopamine
PGE2 synthétisée par l’endothélium vasculaire
CO2, histamine, bradykinine
Classification :
Selon leur mode d’action :
VD neurotropes : agissent sur les récepteurs adrénergiques
alpha bloquant : Prazosine agit sur les R alpha 1 post synaptique
beta 2 adrénergique :
Isoprénaline, n’est pas utilisé du fait de son effet tachycardisant
Dopamine et Dobutamine, dont l’action VD est dose dépendante
VD musculotropes : (dihydralazine, minoxidil, dérivés nitrés, molsidomine, nitroprussiate de Na+) agissent directement sur le tonus myogène sans interférer avec les récepteurs neurologiques
VD anticalciques : en s’opposant à l’entrée du Ca+ sans la cellule
Les inhibiteurs de l’enzyme de conversion (IEC) : VD par inhibition de synthèse d’angiotensine II et par accumulation de kinines vasodilatatrices
Selon leur site d’action
vasodilatateurs veineux :
dérivés nitrés :
largement utilisé dans l’insuffisance coronarienne par les mécanismes suivants :
effet cornarodilatateur et antispasmodique
diminution de la consommation en 02 par diminution du retour veineux =>diminution de la tension pariétale => amélioration du travail cardiaque
redistribution du flux coronaire vers les couches sous-endocardique
les voies d‘administration :
voie sublinguale (Risordan) : action immédiate mais brève (angine de poitrine)
voie orale (Lenitral, Risordan) : nécessite des doses élevées du fait du 1er passage hépatique (angor, insuffisance cardiaque gauche)
voie percutanée (lenitral) : évite le métabolisme hépatique => effet constant sur le nycthémère (angor, maladie de Raynaud)
voie intraveineuse (trinitrine) : permet d’obtenir des concentrations plasmatiques importantes (angor, infarctus du myocard, OAP)
les phénomènes de tolérance aux DN peuvent être évités par :
la modification de l’horaire de prise médicamenteuse
les fortes posologies en monoprise
correction d’une éventuelle rétention hydrosodée
effets secondaires : céphalée, hypotension, vertiges
contre-indications : glaucome à angle fermé, CMO, infarctus du ventricule droit sans IVG
la molsidomine (corvasal) :
diminue la précharge par vasodilatation + dilate les artères coronaires
n’est pas inactivée lors d’un 1er passage hépatique,
prescrite dans l’angor d’effort 1 à 3 cp/jr
vasodilatateurs artériels
Dihydralazine (Népressol) :
VD par blocage des R alpha et par action direct sur les muscles artériolaires
indications principales :
insuffisance cardiaque chronique sévère résistante au TRT digitalo-diurétique
hypertension gravidique +++
effets secondaires :
tachycardie avec augmentation de la consommation d’oxygène => contre indication chez le coronarien
rétention hydrosodée par stimulation du système rénine angiotensine
syndrome lupique en cas de TRT prolongé
hypotension orthostatique
Les anticalciques :
VD artériels + action antispasmodique sur les coronaire + effet inotrope négatif =>bonne indication en cas d’insuffisance coronarienne
Effets secondaires :
bouffés de chaleur au visage
céphalée
tachycardie
œdème des membres inferieurs
Autres VD artériels : Minoxidil
vasodilatateurs mixtes
nitroprussiate de Na (nipride) :
principale indication : urgence hypertensive
prazosine (minipress)
blocage des R alpha 1
indications : HTA, insuffisance cardiaque
effets secondaire : rétention hydrosodée dans le TRT au long cours
IEC :
agissent en bloquant la formation de l’angiotensine II,
indication : HTA, dysfonction ventriculaire gauche, insuffisance cardiaque post infarctus
| DCI | Indication | C-I |
| Nifédipine | Angor, HTA, raynaud | Grossesse |
| Vérapamil | Angor, tachycardie supra ventriculaire, HTA | BAV, IC sévère |
| nicardipine | HTA | Grossesse |